Vardenafil

Vardenafil är en generisk version av det välkända impotensbehandlingsmedlet Levitra som tillhör gruppen PDE-5-hämmare för behandling av erektil dysfunktion. Medicinen har en vasodilationseffekt och påverkar kontrollmekanismerna för erektion på cellnivå.

Sildenafil var den första PDE-5-hämmaren, och den marknadsintroducerades år 1998. Viagras ingredienser har utvecklats av det amerikanska läkemedelsföretaget Pfizer och vid lanseringstillfället var det den enda medicinen för behandling av erektil dysfunktion på cellulär nivå.

Vid sidan av Sildenafil och Vardenafil finns idag även ingrediensen Tadalafil, som är känd från Cialis, och dessutom Avanafil, som är känd från potensmedlet Spedra, alla tillgängliga på marknaden.

Den terapeutiska effekten av alla PDE-5-hämmare bygger på samma principer. Var och en av dem har dock fortfarande specifika egenskaper som innebär att det går att optimera en individuell medicinering. Vardenafils effekter har påvisats i ett flertal studier.

Den aktiva substansen vardenafil förbättrar erektionens styrka och varaktighet genom att framställningen av cGMP-specifik fosfodiesteras typ 5 hämmas. Detta enzym bryter ner cellulära meddelandesubstanser som påverkar vävnader. Typ 5, förkortat PDE5, påverkar bl.a. glattmuskelcellerna i blodkärlen i penis, vilka direkt påverkar uppbyggnaden och bevarandet av en erektion.

PDE-5 bryter ner och tar bort meddelandesubstansen cGMP, vilket i sin tur medför en muskelsammandragning i corpus cavernosum. Denna muskelsammandragning reglerar blodtillförseln och är grunden till erektionsatonin. Om denna process sker prematurt kan det negativt inverka på en tillräcklig uppbyggnad och bevarande av erektionen.

En förutsättning för att behandlingen ska vara effektiv är att befintlig sexuell stimulans finns, Vardenafil fungerar inte som afrodisiakum. Aktiveringen av NO och cGMP i kroppen är en fysisk reaktion på sexuell stimulans, och detta kan inte regleras av medicinen.

Vardenafil är vanligen mycket tolerabelt med snabb effekt. I en stor studie genomförd 2005 med nästan 30 000 tyska män var 98,3 % av männen nöjda eller mycket nöjda med Vardenafils effekter vid studiens avslutade. Biverkningar har endast rapporterats av 1,3 % av patienterna och de vanligaste inkluderar huvudvärk (0,64 %) och ansiktsrodnader (0,16 %).

En tidigare studie, från 2004, visade att en dos på 10 mg eller 20 mg räckte för 75-77 % av de sexuella kontakterna för de fyra första användningarna. Vardenafils effekter var möjliga att påvisa inom 10-25 minuter efter intag. Även i denna studie omfattade biverkningarna huvudsakligen huvudvärk och ansiktsrodnad. Procentandelen biverkningar var dosberoende, men ledde inte till att behandlingen stoppades i något av de aktuella fallen.

Vardenafil kan erhållas som filmdragerade tabletter i doser om 10 mg och 20 mg. Vanligen är startdosen 10 mg tillräcklig för en tillfredsställande effekt. Det maximala dagliga intaget är 20 mg.

Tabletten ska sväljas hel, med lite vatten, ungefär 30 minuter före samlag. Effekten håller normalt i sig ungefär fem timmar. Under den tidsperioden får ingen ytterligare dos intas. Om tabletten är trasig eller tuggas kan detta innebära minskad effekt. En stor måltid kan minska eller förlänga starten av läkemedlets effekt, detta bör således undvikas om det är möjligt. Likaså kan alkohol ha en negativ inverkan på Vardenafils effekter, varför intag av stora mängder alkohol inte rekommenderas.

De flesta patienter upplever Vardenafil och andra PDE-5-hämmare som mycket tolerabla. En omfattande läkarkontroll är dock alltid nödvändig innan användning för att minska eventuella risker för biverkningar, precis som för alla receptbelagda läkemedel. Den vanligaste biverkningen av den aktiva substansen vardenafil är huvudvärk, som upp till 10 % av användarna har rapporterat. Ansiktsrodnad, rinnande eller täppt näsa och matsmältningsbesvär är också relativt vanliga biverkningar.

Mer sällsynta biverkningar inkluderar sömnproblem, förändringar i ljus- och beröringskänslighet, röda ögon och förändringar i syn och uppfattningen av färger. Ytterligare kända biverkningar inkluderar:

Priapism, en vanligen smärtsam, långvarig erektion som kvarstår efter att stimulering har upphört, är en sällsynt biverkning och som bör hanteras som akutfall och som kräver omedelbar medicinsk behandling. Utan omedelbara åtgärder permanenta skador på penis uppkomma.

Vardenafil kan vid samtidigt intag med andra läkemedel orsaka oönskade interaktioner, såsom ökad eller minskad effekt av respektive läkemedel eller en högre risk för komplicerade biverkningar. Vardenafil får t.ex. inte intas i samband med läkemedel innehållande nitrat- eller kväveoxiddonatorer, till exempel amylnitrit, molsidomin och olika partydroger (s.k. poppers). Det kan leda till sänkning av blodtrycket till en livshotande nivå.

Patienter bör även vara uppmärksamma vid användning av alfa-blockerare för behandling av högt blodtryck vid godartad prostatahyperplasi. I samtliga fall måste den behandlande läkaren ges information om alla aktuella och nyligen använda läkemedel innan behandling med Vardenafil kan inledas för att undvika eventuella negativa interaktioner. Ytterligare läkemedel som har en känd interaktion med Vardenafil inkluderar t. ex:

• medel mot svampinfektion, såsom itrakonazol, ketokonazol
• antibiotika
• Behandlingar mot HIV, såsom indinavir, ritonavir
• antiarytmika
• antiepileptika, såsom fenobarbital, fenytoin, karbamazepin

Observera att en av Vardenafils effekter är sänkt blodtryck, något som förvärras av alkoholintag. Större mängder alkohol bör därför alltid undvikas i samband med användning av Vardenafil. I annat fall är vimmelkantighet, svimningar och hjärtklappning möjliga effekter. Alkoholintag kan även göra det mer komplicerat att uppnå erektion.

Grapefrukt och grapefruktjuice minskar kroppens förmåga att hantera medicinen, något som också kan öka risken för farliga biverkningar. Samtliga medicinska preparat för samtidig användning bör diskuteras med läkare före första Vardenafil-användningen, detta för att undvika eventuella interaktioner.

Användning av Vardenafil är utesluten i händelse av vissa medicinska omständigheter och tidigare sjukdomar. Eventuella allergier mot den aktiva ingrediensen samt allvarliga hjärt- och kärlsjukdomar, inklusive hjärtinfarkt, hjärtarytmi och instabil angina pectoris är kända kontraindikationer. Läkemedlet är även utvecklat för och endast avsett för män. Ytterligare kända kontraindikationer inkluderar:

• allvarliga lever- eller njurskador
• mycket lågt blodtryck (systoliskt tryck <90 mm HG)
• stroke som inträffat för mindre än sex månader sedan
• hjärtattack som inträffat för mindre än tre månader sedan
• skador på näthinnan (retinit pigmentosa)

Det finns en grupp av sjukdomar som inte utesluter bruk av Vardenafil, så länge som noggrann medicinsk kontroll kan garanteras och om en riskbedömning gjorts i förväg. I denna grupp ingår cirkulationsstörningar, mag- och tolvfingertarmssår, mild njurinsufficiens eller levercirros, blödningar samt vissa former av leukemi.